الحبوب و الحبيبات

**دكتور أميرة مراد** · 11-01-2009, 08:28 PM

* الحبوب و الحبيبات *
a . الحبوب:
***تعريفها:
أشكال صيدلانية صلبة فموية,تتكو ن من كتل صغيرة كروية قطرها 6-8مم , وزنها 100-300ملغ وذلك تبعاُ لطبيعة المواد الفعالة والسواغات المستعملة في تحضيرها وكثافتها,ت حوي في تركيبها مادة فعالة واحدة أو أكثر ممزوجة مع مادة أو مواد صلبة خاملة مناسبة تبلع دون مضغها أو دون أن تترك لتذوب في الفم .
-يمكن ان تستخدم في تحضير الحبوب المواد الفعالة ذات الطعم غير المرغوب أو الطعم المر
شريطة أن تكون هذه المواد الفعالة غير مخرشة وجرعتها الدوائية صغيرة لكي تستوعب في هذا الشكل ذو الوزن الصغير والمحدود نسبياً.
- ملاحظة :تستعمل كلمة الحبوب حالياً بالعالم بشكل خاطئ لتعبر عن المضغوطات المانعة للحمل التي تحضر بالضغط.

***الميزات التي تقدمها الحبوب كشكل صيدلاني:
إن الميزات التي تتمتع الحبوب بها تنبع من كونها اشكال صلبة موزعة الى جرعات فردية يمكن تلبيسها وهذا مشابه للمضغوطات .
ويمكن ايجازها بالنقط التالية:
1-امكانية استعمال عدد كبير من المواد الفعالة المختلفة .
2-المواد الفعالة الموجودة بالحبوب كشكل صيدلاني أكثر ثباتاً من محاليل هذه المواد الفعالة في الأشكال الصيدلانية السائلة لأنها توجد بشكل جاف .
3-سهولة تناول الحبوب لصغر حجمها وشكلها الكروي .
4-دقة الجرعة الفردية النسبية في الحبوب بسبب استعمال الات تحضير بسيطة .
5- ذات طاقة انتاجية مرتفعة ,تعطي حبوب متجانسة الوزن نسبياً .
6-امكانية تلبيس الحبوب تزيد من ق***ها من قبل المريض لتقنيعها وإخفائها لطعم ورائحة بعض المواد الفعالة غير المق***ة.
كما أن هذا التلبيس يمكن أن يزيد من حفظ المادة الفعالة الحساسة على العوامل المخربة
7-إمكانية تلبيس الحبوب تلبيس معوي تكسب هذا الشكل الصيدلاني جميع ميزات التلبيس المعوي وذلك بحفظ المادة الفعالة من تأثير العصارة المعدية أو من تجنيب المعدة التأثير المخرش لبعض المواد الفعالة .

***مساوئ الحبوب :
إدخال عدد من المواد الخاملة (سواغات)وا لتي يمكن أن يكون لها تأثير فيزيولوجي غير مرغوب به,كاستعما ل الكبريت النباتي ومسحوق عرق السوس,
واستعمال الصمغ العربي الذي يؤدي الى إعاقة الحركة المعوية للأمعاء,
واستعمال الصابون الطبي غير مرغوب الطعم.
يمكن التخلص من هذه المشاكل بالإختيار الحكيم للسواغات والمواد المساعدة.

***تحضير الحبوب:
يعتبر تحضير الحبوب فن صيدلاني
إذ تحضر من المواد الفعالة والسواغات الملائمة عجينة متجانسة ذات قوام مناسب أي:
1-لدنة
2-قابلة للمد والبسط بسهولة
3-عديمة التشقق والتفتت
4-عديمة الإلتصاق بأدوات التحضير.
5- جيدة التماسك
6- قوامها أقرب إلى الصلابة منه إلى الليونة .
7- متجانسة المحتوى .
*يمكن الحصول على ذلك بإضافة مواد مساعدة ذات القوام اللين(عسل-ماء-غلسيرين)
إذاكانت العجينة الناتجة صلبة ,أما إذ كان قوام العجينة الناتجة لين أو سائل فنضيف السواغات الصلبة للحصول على القوام المناسب المطلوب .
تُمَد العجينة على شكل اسطوانة منتظمة ونقطعها إلى أقسام متساوية الوزن بواسطة المحببة الخاصة بذلك, ثم تحول هذه الأجزاء إلى كرات صغيرة متجانسة.

وخطوات التحضير تلخص كما يلي :

أولاً : تحضير العجينة بالهاون:
تختلف خطوات تحضير العجينة حسب مكوناتها الأساسية إذ نميز حالتين أساسيتين:
1-ففي حالة المواد الفعالة مساحيق صلبة:
تسحق المواد كلا على حده ثم تنخل وتمزج حتى التجانس التام وترطب بالمادة المساعدة الملائمة المختارة بالتدريج والمزج المستمر للحصول على العجينة ذات القوام المطلوب المناسب للمد والبسط بسهولة .
2-في حالة المواد الفعالة خلاصات نباتية فتعالج بالطريقة التي تناسب قوامها كما يلي :
*اللخلاصات اللينة:
تعرف بأنها محضرات صيدلانية ذات قوام متوسط بين الخلاصات السائلة والجافة وتحوي عادة على بقية جافة لا تقل عن 70%
تُحَضر الخلاصات اللينة من الخلاصات السيالة بتبخير جزئي للمذيب المستخدم في التحضير.
تكون هذه الخلاصات عادة سهلة المزج والتجانس مع المكونات الاخرىالصل بة للحبوب ,لذلك تضاف المساحيق الصلبة المناسبة و تمزج حتى التجانس .
*الخلاصات السيالة :
تعرف بأنها محضرات سائلة ,يكون الجزء الواحد فيها مكافئا لجزء واحد من العقار الجاف
تحضر بالتزحيل أو بالنقع بالايتانول أو الماء ,أو تحضر بحل الخلاصة الجافة أو اللينة .
عند استخدام الخلاصة السيالة نبخر الكمية الزائدةمن المذيب حتى الحصول على قوام الخلاصة اللينة , و نكمل كما سبق .
*الخلاصات الجامدة :
يتم تلينها قبل الاستعمال بالماء المقطر اوالغليسير ين أو الشراب البسيط ,مما يسهل مزجها مع بقية المكونات الصلبة للحبوب .
* الخلاصات الجافة :
محضرات صيدلانية صلبة تحتوي على بقية جافة لا تقل عن (95)%.
تحضر بتبخير المذيب المستخدم أثناء عملية استخلاص هذه الخلاصة .
عند استخدام الخلاصة الجافة يتم سحقها ثم نخلها ثم مزجها مع بقية المواد الصلبة ثم يرطب المزيج بالسواغات السائلة المناسبة لتحضير الحبوب ثُم نكمل كما اتبع في تحضير المساحيق الصلبة .
ثانيا :مد العجينة وتح***ها إلى أسطوانة :
يتم ذلك باستخدام المحببة وهي آلة تتألف من :
-لوح خشبي مثبت على ثلثه السفلي قطعة معدنية على شكل قنيوات توضع عليه العجينة
-مسطرة خشبية :تقوم بتح*** العجينة إلى أسطوانة منتظمة .
-قطعة معدنية على القسم العلوي مقسمة إلى قنيوات قاطعة تنطبق تماما على السابقة تقوم بتقسيم العجينة إلى أقسام متساوية عند انطباق الجزئين العلوي و السفلي .
-قرص معدني مدور يقوم بإعطاء الحبوب شكلها الكروي .
نقوم بمد العجينة على اللوح الخشبي بعد تعفيره بمسحوق غير فعال (تالك , نشاء …)
لمنع الالتصاق ,فنحصل على أسطوانة منتظمة .

ثالثا :تقسيم الأسطوانة إلى أقسام :
نضع العجينة الأسطوانية فوق القنيوات ,ونطبق جزأي المحببة ونضغط للحصول على قطع متساوية الوزن .
رابعا :تكوير الأقسام الناتجة :
تدور القطع السابقة على اللوح الخشبي بواسطة القرص المعدني حتى الحصول على كرات صغيرة مغلفة بالمسحوق الخامل الذي عفر به اللوح الخشبي من أجل منع الالتصاق,و هكذا نكون حصلنا على الحبوب المطلوبة .
*** المساحيق المستخدمة في التعفير النهائي :
تقوم هذه المساحيق بدور في منع التصاق ,وإخفاء الطعم و الرائحة ,ومنها :
- التالك :كاره للماء ولايجوز المبالغة باستعماله لأنه يزيد زمن تفكك الحبوب في الانبوب الهضمي .
- النشاء :يؤدي إلى التكتل إذا زادت رطوبة الوسط بسبب شراهته للماء .
- مسحوق عرق السوس :الأكثر استعمالا.
- مسحوق القهوة .

*** سواغات الحبوب :
هي مواد تساعد على الحصول على القوام المناسب للعجينة المستخدمة .
مواصفات السواغات :
- عدم التنافر مع المواد الدوائية .
- عدم التدخل أثناء مع***ة المادة الدوائية
- السماح بالتفتت السريع في الجسم
- الايكون له تأثير فيزيولوجي
- أن يعطي حبوب ثابتة مع الزمن
ومن السواغات المستخدمة :
*في حالة المواد الفعالة مساحيق جافة : نستخدم مواد ذات خواص مرطبة مثل
الشراب البسيط ,شراب الغلوكوز ,مزيج من الماء و الغول ,مزيج الماء و الغليسيرين
محلول الصمغ العربي أو صمغ الكثيراء ,خلاصة خميرة الجعة ,مركبات ال***ي ايتيلين غليكول .
*في حالة المواد الفعالة سائلة :نستخدم مواد ماصة للرطوبة مثل
الكاؤلان ,مسحوق الختمي ,مسحوق عرق السوس ,اللاكتوز ,المانيزا الخفيفة ,
صوابين (شمعات وزيتات المغنزيوم و البوتاسيوم ).

*** تلبيس الحبوب :
يعود تاريخ التلبيس إلى قدماء المصريين ,و يعني ببساطة تغطية كاملة ومستمرة للحبوب بغلاف واق,ونميز فيه نوعان :
1- التلبيس الواقي :ويهدف إلى :
-حماية المواد الدوائية من العوامل الخارجية (ضوء,رطوبة ,هواء)
- إخفاء الطعم و الرائحة غير المق***ين
- سهولة البلع
- زيادة المقاومة و تسهيل الحمل و النقل
ومن المواد المستخدمة في التلبيس الواقي :
1* بلسم الطولو : توضع الحبوب في جفنة تحوي قطرات من محلول البلسم بالغول ,ثم تحرك حركة دائرية للحصول على تغطية كاملة للحبوب , تكررالعملي ة (2-3) مرات ,ثم تجفف في الهواء الهواء الطلق ,ثم نتابع التجفيف في الفرن بدرجة (35-45)م ونحصل بالنهاية على فلم راتنجي جيد.
2*الجيلاتي ن : يتم تثبيت الحبة برأس دبوس ثم تغمس بمحلول الجيلاتين الساخن ثم تبرد فيتصلب الجيلاتين مولدا فلما واقيا .
3* البارافين : يتم صهر البارافين بدرجة حرارة (80)م ثم تضاف الحبوب للبارافين المنصهر وتحرك بشكل دائري ,ثم يسحب من البرافين و تبرد.
ويمكن التلبيس باستخدام السندركة أو وريقات الفضة .

2- التلبيس المعوي :
يقصد به التلبيس المقاوم لعصارة المعدة ,هدفه:
& حماية المعدة من التخريش الناتج عن بعض المواد الفعالة .
&حماية المواد الفعالة من عصارات المعدة و خمائرها الهاضمة من أجل الحصول على تحرر معوي.
المواد المستخدمة في التلبيس المعوي :
-استرات الحموض الدسمة التي لا تتفكك إلا بدرجات حموضة عالية وبخمائر الليباز المعوية .
- مواد بروتينية تقاوم فعل الببسين وتتفكك بالتربسين المعوية .
- المواد المتحللة كهربائيا :استرات نصف صنعية لحموض عضوية ثنائية الوظيفة الكربوكسيل ية التي تذوب في وسط معتدل مثل (اسيتوفتال ات السيليلوز ).

***فحص جودة الحبوب :
1- الفحوص العيانية :فحص الشكل ,الالتصاق ,التشقق .
2- فحوص تجانس الوزن :من أجل ق*** الحبوب دستوريا لايسمح لأكثر من حبتين تجاوز الوزن الوسطي بأكثر من النسبة المئوية المسموح بها ,ولايسمح لأي حبة أن يتجاوز الفرق بين وزنها و الوزن الوسطي ضعف هذه النسبة المئوية المحددة دستوريا .
3- فحص تجانس المحتوى :
يتم بإجراء مع***ة كيميائية للمادة الفعالة بخطة دستورية محددة بدقة تتناسب مع المادة الفعالة .ثم تتم مقارنة الناتج مع النسب المحددة دستوريا .
4 - فحص التفتت :
إن الحبوب التي لاتتفتت بسهولة لاتحررالما دة الفعالة و بالتالي لا تعطي تأثير دوائي جيد . لذلك يجرى هذا الفحص للتأكد من فعالية الحبوب المنتظرة, ويتم ذلك باستعمال جهاز السلة الهزازة كما يلي :
نقوم بتحضير وسط (معدي,معوي ) اصطناعي بدرجة حرارة (37)م تقريبا ولتكون الحبوب مق***ة يجب أن تحقق مايلي :
& يجب أن تتفتت الحبوب غير الملبسة في الماء المقطر أو الوسط المعدي الاصطناعي بالدرجة (37)م خلال مدة لاتتجاوز (15)دقيقة .
& يجب أن تتفتت الحبوب الملبسة بالشروط السابقة بمدة لاتتجاوز (60) دقيقة
&الحبوب الملبسة معويا يجب أن تقاوم الوسط الحمضي (1,5ph=) دون أن تتفتت لمدة ساعتين ,وأن تتفتت في الوسط المعوي الاصطناعي خلال (60) دقيقة .

b.الحبيبات :
*** تعريفها :
هي عبارة عن حبوب صغيرة ,وزنها لا يتجاوز (-0.060.05)غ ,تحوي جرعة فردية من المواد الشديدة الفعالية و السامة (ديجيتالين –ستركنين _وبلا ماء الزرنيخ)
تحضر بنفس طريقة تحضير الحبوب العامة.
ويستخدم كسواغ لتحضير الحبيبات مزيج مكون من اربع أقسام لاكتوز وقسم واحد من الصمغ العربي وكمية كافية من الشراب البسيط لتحضير العجين
نظراً لان المواد الفعالة المستخدمة في تحضير الحبيبات شديدة السمية فهي تسوق على شكل مساحيق ممددة من المادة الفعالة وملونة بلون مميز مثال على ذلك:
-مسحوق الديجيتالي ن المئوي 1/100 الملون باللون الوردي
-اللون الاصفر للحبيبات الحاوية على المواد الفعالة ذات العيار 1/4ملغ
-اللون الاخضر للحبيبات الحاوية على المواد الفعالة ذات العيار 1/2ملغ
-اللون الابيض للحبيبات الحاوية على المواد الفعالة ذات العيار الأكثر من1ملغ
***تحضيرها:
عند تحضير الحبيبات يضاف المسحوق غير الفعال الى المادة الفعالة وفق القواعد المتبعة في تحضير المساحيق المركبة,إذ يمزج مسحوق المادة الفعالة مع مقدار مساوٍ من المادة الغير فعالة ويمزج جيداً حتى التجانس ثم نضيف بقية السواغ غير الفعال , بعدها نضيف كمية كافية من الشراب البسيط للحصول على القوام المناسب لعجينة قابلة للمد والتقطيع , ونكمل التصنيع كما في الحبوب .

***امثلة عن الحبيبات :
- حبيبات الديجيتالي ن (0.1)ملغ
- حبيبات الستركنين (1)ملغ