n SyrupOral Solutions
n Elixir
n Linctus
n Mixtures
n Oral drops
n الشرابات: هي مستحضرات مائية سائلة لزجة أساسها الشراب البسيط أو السكريات الأخرى أو المواد المحلية الصنعية معدة للاستعمال الداخلي (شراب بسيط, شراب منكه, شراب دوائي).
n Elixir: هي مستحضرات سائلة صافية منكهة تحوي مواد دوائية منحلة معدة للإستعمال الداخلي تحوي نسبة عالية من السكروز و الكحول أو الغليسيرين .
n Linctus: هي مستحضرات سائلة لزجة معدة للإستعمال الداخلي لمعالجة السعال تحوي على مواد دوائية منحلة في الغالب ضمن شراب بسيط بالإضافة إلى محليات أخرى. وبالنسبة لمرضى السكري غالبا ما يستبدل السكروز بالسوربيتو ل مع محليات أخرى.
n Mixtures:ه ي مستحضرات مائية سائلة قد تكون بشكل معلقات أو محاليل معدة للإستعمال الداخلي تحوي مواد دوائية صلبة غير ذوابة و موزعة توزيعا جيدا في المحلول أو مواد دوائية منحلة في السواغ المؤلف في الغالب من شراب بسيط أولعابيات أوغيرها
ميزات المحاليل الفموية
n تعد المحاليل أسهل تناولاً من الدواء الصلب، فقد يكون تناول الدواء الصلب متعذراً بالنسبة لبعض المرضى مثل الرضع – كبار السن – الأطفال.
n أسرع امتصاصاً من الشكل الصلب.
n توزع جيد للمواد الدوائية ضمن المحلول.
n أقل إحداثا للتخريش و تهيج جهاز الهضم.
مساوئ المحاليل الفموية
تصنيف المحاليل الفموية حسب التأثير الفيزيولوج ي
- صعوبة التغلب على الطعم السيئ لبعض المواد الدوائية .
- ثباتية المواد الدوائية أقل.
- عملية التخزين والنقل صعبة مقارنة مع باقي الأشكال (ممكن أن تنكسر العبوات).
- الجرعة غير دقيقة تماماً.
- ضرورة إضافة مواد حافظة لمنع النمو الجرثومي الذي قد ينتج أثناء الاستعمال بعد فتح العبوة.
10. مسهل(Lactu lose).
- شرابات مسكنة(Mepe ridine HCl).
- مضادات كولينرجية( Dicyclomin e HCl, Oxybutynin Chloride).
- مضادات القيء(Chlo rpromazine HCl, Dimenhydri nate, Prochloper azine Edisylate, Promethazi ne HCl).
- مضادات اختلاج(Sod ium Valproate) .
- مضادات هيستامين(C hlorphenir amine Maleate, Cyprohepta dine HCl, Hydroxyzin e HCl).
- مضاد ذُهان(Lith ium Citrate).
- مضاد سعال(Dextr omethorpha n, Diphenhydr amine).
- مضاد فيروسي(Ama ntadine HCl).
- موسعات قصبية(Albu terol Sulfate, Metaproter enol Sulfate).
11. عامل كوليني الفعل(Pyridostag mine Bromide).
12. مزيل احتقان(Pse udophedrin e HCl).
13. مقيء(Ipeca ).
14. مقشع(Guaif enesin).
15. ملين غائطي(Docu state sodium).
16. منبه معدي معوي(Metoc lopramide) .
17. مرقئ(Amino caproic Acid).
18. منوم/مهدئ(Chlor al Hydrate
السواغات المستخدمة
n 1- الشراب البسيط : Simple syrup
n 2- المحليات الصناعية Sweetners
n 3- الماء والمحلات المساعدةSo lvents
n 4- مضادات الأكسدة Anti-oxidants
n 5- الوقاءات Buffers
n 6- المواد الحافظة presevativ es
n 7- المواد الصيدلانية المنكهة Flavoring agents
n 8- المواد الملونة coloring Agents
1- الشراب البسيط : Simple syrup
n 66.7 غ سكروز ¬ 100 مل ماء.
n يلعب دوراً كسواغ محلي، رافع لزوجة، مادة حافظة .
n يشكل السكروز من نصف لثلثي وزن الشرابات ويجب أن يكون تركيزه في حدود الإشباع %66.7 الذي يؤمن حفظ الشراب من نمو العفنات والجراثيم، أما إذا كان ممدداً فإنه يشكل وسط مناسب لنمو الجراثيم، وعلى العكس من ذلك إذا ازدادت كمية السكر عند الحد المطلوب ¬ ترسب السكر .
n إنقلاب السكر (Sucrose inversion) يحدث بوجود كمية ضئيلة من الحموض و ينتج عن الإنقلاب سكرين أحاديين (غلوكوز, فركتوز)
n الغلوكوز ذو خواص مرجعة (سكر ألدهيدي), الفركتوز أكثر حلاوة من السكروز.
n المحليات الأخرى: السوربيتول , المانيتول, الغليسيرول تستخدم مع رافعات لزوجة كمشتقات السللوز.
2- المحليات الصناعية
n Aspartame (E951)
n Cycalmate (E952)
n (E954)Sacc harin
3-الماء و المحلات المساعدة
- أنواع الماء المستخدم في تحضير الأدوية:
Potable water-
Purified water (distilled water)-
- Sterilised water
- المحلات الأخرى
- لماذا تستخدم؟
n الكحول الايتيلي
n البروبيلين غليكول
n الغليسيرول
n السوربيتول .
n المزيج المستخدم في المحاليل الفموية و الوريدية يجب أن يكون ذو ثابت عزل كهربائي يتراوح مابين (25 -80)
n أحياناً قد نلجأ لتشكيل معقدات فيزيائية للحصول على انحلال كاذب باستخدام مركبات بيتاسيكلود يكس**** وهي عبارة عن حلقة لها جزئين محب للماء خارجي وكاره للماء داخلي وبما أن المادة الدوائية كارهة للماء فإنها تتوضع داخل السيكلوديك س**** وبالتالي تنحل. كما يمكن أن نستخدم عوامل فعالة على السطح مثل التوين.
4- مضادات الأكسدة (حمض الأسكوربيك , حمض السيتريك, كبريتيت الصوديوم (pH مرتفعة), ثاني كبريتيت الصوديوم, EDTA ,ميتا بيسلفيت الصوديوم (pH منخفضة))
5- الوقاءات
n تضاف لتحسين الثباتية أو لضبط الإنحلالية أو لتحسين التوافر الحيوي للأدوية.
n وهي إما حمض ضعيف مع ملحه أو أساس ضعيف مع ملحه
n إختيار الوقاء المناسب يعتمد على درجة ال pH المطلوبة (ملائمة العضوية, ثباتية جيدة, إنحلالية وتوافر حيوي جيد) والقدرة الوقائية الواجب تحقيقها (حمض/ملحه = 1) حيث يكون (pH = pKa acid)
n مثل: حمض الأسكوربيك مع أحد أملاحه، حمض السيتريك مع أحد أملاحه, حمض الطرطير, حمض اللاكتيك (تفاصيل عن هذه الوقاءات يمكن الحصول عليها من دساتير الأدوية)
n أحياناً: نضيف حمض فقط أو أساس فقط دون إضافة وقاء.
6- المواد الحافظة: presevativ es (يجب ألا تدمص على العبوات, فعالة ضمن درجة حموضة الوسط , لاتتنافر مع مكونات المحلول).
المادة الحافظة التركيز المستعمل
حمض بنزوئيك (pKa =4.2) % 0.2 – 0.1
بنزوات الصوديوم % 0.2 – 0.1
Methyl paraben 0.07%
Propyl paraben 0.03%
glycerin 20%
كحول % 20 – 15
كلوروفورم (فعال في الوسط القلوي) 0.5%
7- المواد الصيدلانية المنكهة Flavoring Agents
n تستخدم لستر الطعم الغير مستحب لبعض المستحضرات
- المواد ذات الطعم المالح: طعم المشمش, طعم الخوخ, الفانيلا.
- المواد ذات الطعم المر: اليانسون, الشوكولا, النعناع, الكرز البري.
- المواد ذات الطعم الحلو: الفانيلا, الفواكه.
- المواد ذات الطعم الحامض: الليمون, البرتقال, الفريز, التوت البري.
إختيار حسب العلاج, المريض,
8- المواد الملونة coloring Agents (amaranth, carotenoid s, chlorophyl l, caramel)
تحضير الشربات
n أ- طريقة الحل بالحرارة (المواد الدوائية غير طيارة و غير حساسة للحرارة): يضاف السكروز إلى الماء أو المحلول المائي للمواد الدوائية و من ثم يسخن مع التحريك حتى الإنحلال الكامل ثم يرشح ومن ثم يكمل إلى الحجم أو الوزن المطلوب.
n ب- طريقة الحل بالبرودة (المواد الدوائية طيارة أو تتخرب بالحرارة)
n ج- إضافة المواد الدوائية إلى الشراب (في حال إحتواء الشراب على مكونات سائلة):
المفضلات